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Title: Microencapsulación de secnidazol mediante secado por aspersión
Authors: López Hernández, Orestes Darío
Córdova Solís, Juan Carlos
Keywords: MICROENCAPSULACIÓN
SECNIDAZOL
NITROIMIDAZOLES
SECADO POR ASPERSIÓN
POLÍMEROS EUDRAGIT®
Issue Date: Dec-2016
Publisher: Universidad Técnica de Ambato. Facultad de Ciencia e Ingeniería en Alimentos. Carrera de Ingeniería Bioquímica
Abstract: Secnidazole is a synthetic derivative of the nitroimidazoles series that has antiparasitic activity, it is two times more active than metronidazole. This drug is used for the treatment of the parasitosis by Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis and Trichomonas vaginalis. It has a low acceptance of powder for oral suspension that is the conventional way of administration for children and that has a greater efficiency, due to its shows an unpleasant taste referred as a metallic taste. Moreover, the current drug is degradable in the stomach and for this reason it is not absorbed at 100% in the intestinal tract, place where parasites often stay, so the main aim of this investigation was to microencapsulate secnidazole by spray drying method. For this work, polymers Eudragit® S-100, L-100 and L-100-55 were used from EVONIK INDUSTRIES, dispersions of drug were prepared in the different polymers, using a drug-polymer ratio of 40:60. The samples were dried in a mini-spraydryer Büchi B-191 using an atomization air flow of 600 L/h and temperatures of input and output of 150 and 85 °C respectively. With the collected samples, the process yield and the microencapsulation efficiency were determined using differential scanning calorimetry and comparing by diffraction (XRD) to select the best polymer. The best yield obtained was 72.3 ± 0.8% with Eudragit® L-100, and a microencapsulation efficiency of 98.96%, that seems to be greater than the ones achieved by other methods studied, coinciding with the XRD results. The results showed a high efficiency of the Eudragit® L-100 in the microencapsulation of the secnidazole
Description: El Secnidazol es un derivado sintético de la serie de los nitroimidazoles, con actividad antiparasitaria, dos veces más activo que el metronidazol. Se utiliza para el tratamiento de parasitosis por Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis y Trichomonas vaginalis. Posee una baja aceptación en su presentación de polvo para suspensión oral que es la forma de administración de mayor eficiencia, debido a su sabor desagradable referido como sabor metálico. Además al ser degradable en el estómago el secnidazol no es absorbido en un 100% en el tracto intestinal, lugar donde se alojan los parásitos, por lo que este estudio tuvo como finalidad la microencapsulación de secnidazol mediante secado por aspersión como una solución. Para el trabajo se emplearon polímeros Eudragit® S-100, L-100 y L-100-55, se prepararon dispersiones del fármaco en los diferentes polímeros, empleando una relación fármaco polímero de 40:60, las muestras se secaron en un minispray dryer Büchi B-191 empleando un flujo de aire de atomización de 600 L/h y temperaturas de entrada y salida de 150 y 85°C respectivamente. Con las muestras colectadas se determinó el rendimiento del proceso, la eficiencia de microencapsulación mediante calorimetría diferencial de barrido y se compararon por difracción de rayos X (DRX) para seleccionar el mejor polímero. El mejor rendimiento obtenido fue de 72,3 ± 0,8% con Eudragit® L-100, con una eficiencia de microencapsulación de 98,96%, superior a la alcanzada con otros métodos estudiados, coincidiendo con los resultados de la DRX.
URI: http://repositorio.uta.edu.ec/jspui/handle/123456789/24480
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